早在1903年，「巴比妥類」藥物被證實對大腦有抑制作用，可用來改善睡眠，因此取代當時的舊有藥物成為主流產品。但此類藥物的治療指標(therapeutic index)低，安全性差，所產生的抑制效果隨劑量不同而有差異，依其抑制程度可分為6個階段：1.抗焦慮、2.鎮靜、3.催眠、4.麻醉、5.昏迷、6.死亡，不慎使用容易出現中毒現象而危及生命。由於此類藥物的成癮性強，其中Secobarbital (Seconal®，紅色膠囊，俗稱紅中)及Amobarbital (Amytal®，青色膠囊，俗稱青發)，早期都曾是青少年濫用的藥物之一。在1960年左右，當安全性較佳的苯二氮平類鎮靜安眠劑被研發出來後，立刻取而代之成為目前使用最多的鎮靜安眠劑，使得巴比妥類藥物的醫療用途越來越少，目前臨床主要用於治療癲癇及麻醉時使用。直到近日，具有速效作用的巴比妥類麻醉劑如Thiamylal sodium，被報導為毒癮者新興替代藥品，才又再度成為矚目的焦點。
依作用時間長短，巴比妥類藥物可分為四大類，各有其臨床用途。超短效類藥物的脂溶性高，可快速通過腦血管屏障(BBB)而作用於大腦，同時也很快地再分布到身體其他組織，因此常被用於麻醉之誘導；長效類由於分布穩定且作用時間長，常用於治療癲癇。部分具鎮靜安眠作用之藥物已被列為管制藥品管理：
分類 | 作用開始 | 作用時間 | 臨床用途 | 藥品 | 管制級別 |
超短效 | 秒 | 分 | 靜脈麻醉 | Hexobarbital Thiopental Thiamylal sodium |
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短效 | 15~30秒 | 小於3小時 | 催眠、手術前鎮靜 | Pentobarbital Secobarbital | 第三級 第三級 |
中效 | 20~30秒 | 3~6小時 | 催眠 | Amobarbital Aprobarbital Butabarbital | 第三級
第四級 |
長效 | 30~60秒 | 大於6小時 | 抗癲癇、催眠 | Barbital Mephobarbital Phenobarbital | 第四級 第四級 第四級 |
值得注意的是，巴比妥類藥物除了會加速口服避孕藥的代謝速度，減弱避孕藥的藥效外，最大的問題在於長期使用會產生耐藥性及導致成癮。如果一個人用巴必妥類藥物來助眠時，一旦發現需要愈來愈多的藥量才能達到期望的效果時，就可能已經產生耐藥性的問題；若覺得非使用不可，一旦停止使用時，便出現焦慮、不眠、頭暈頭痛、噁心嘔吐、腹痛、盜汗、畏寒、發抖或幻覺等戒斷症狀，就可能是上癮了。雖然低劑量的巴必妥可以降低焦慮，幫助睡眠，但大量服用或與酒精併用時，會因過度鎮靜而造成昏迷、呼吸困難、甚至休克死亡。因此，當有安全性較高的鎮靜安眠劑出現後，目前巴比妥類藥物除了用於治療癲癇及麻醉外，已鮮少用於改善失眠症狀。
資料來源 :
Food & Drug Consumer Newsletter
2008.8.28
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