Finasteride 為5-α還原酶 (5-α reductase) 之競爭型抑制劑,可抑制雄性激素睪固酮 (testosterone) 轉換成二氫睪固酮 (dihydrotestosterone)。市面上有1 mg及5 mg兩種劑量之finasteride口服錠劑,5 mg錠劑用於治療良性攝護腺肥大,而1 mg錠劑用於治療雄性禿。

小型雙盲隨機對照控制之研究顯示,人類男性每日服用1 mg finasteride並不影響精液中精子總數、精子濃度、精子型態及活動性,但使用finasteride可能引起性功能障礙的報告如陽痿、性慾降低、射精困難等可能影響受孕,上述副作用可能與藥品使用時間長短有關,通常輕微且可在停藥後消失。

在動物胎兒試驗方面,給予恆河猴靜脈注射finasteride 800 ng/day (相當於懷孕婦女經由每日服用1 mg finasteride男性精液所接觸藥物劑量的750倍),對於雄性胎兒並未造成任何異常。然而在懷孕恆河猴每日口服2 mg/kg(相當於人類建議劑量1 mg/day之100倍,或相當於孕婦經由每日服用1 mg男性精液所接觸到最高估計藥物劑量的1200萬倍)劑量下,會對雄性胎兒的外生殖器發育引起異常,但無其他方面異常、亦對雌性胎兒無影響。二氫睪固酮濃度與男性胎兒出生前生殖器發育有關,finasteride是否會分泌至精液中對胎兒造成影響仍不清楚。在一項小型人體實驗中,35位男性每日服用1 mg finasteride,藥物在精液的平均濃度為0.26 ng/ml,最高濃度為1.52 ng/ml,假設每次射精量5 ml完全被陰道所吸收,則女性最高接受量為每次7.6 ng,此劑量於恆河猴試驗中並未造成畸胎。截至目前為止,男性使用finasteride對於胎兒的影響仍未明,仍待更多臨床報告證實。

Finasteride會通過胎盤,在美國藥物食品管理局之懷孕藥品分級為X級 (禁用於懷孕婦女);澳洲藥物評估委員會之懷孕藥品分級亦列為X級 (高度危險引起胎兒永久性傷害,因此懷孕或即將懷孕之婦女不應使用)。但目前finasteride並未核准用於女性,也沒有懷孕婦女使用 finasteride的相關報告。Finasteride錠劑具有膜衣包覆,因此即使觸摸到錠劑、由皮膚吸收的機率相當低,但懷孕女性仍不宜接觸壓碎或破損的錠劑。

Finasteride療效在服藥3-6個月後開始顯現,通常需長期服藥維持療效。根據目前所蒐集相關的臨床使用結果,finasteride對於男性生育方面的影響仍未完全瞭解,且男性使用此藥時對胎兒的安全性亦未確立,若擔心服用finasteride影響懷孕,可進一步與醫師討論再決定是否停藥。

本電子報內容係由行政院退除役官兵輔導委員會台北榮民總醫院藥劑部團隊撰稿

文章出處 : 藥物資訊網 電子報 第27期
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